Le 2-AG est le deuxième endocannabinoïde majeur, identifié en 1995. C'est un agoniste complet des récepteurs CB1 et CB2, présent dans le cerveau à des concentrations 170 fois supérieures à celles de l'anandamide, selon Pharmacological Reviews.
Le 2-AG est impliqué dans la régulation de la neurotransmission rétrograde, la modulation immunitaire et la neuroprotection. Il est dégradé par l'enzyme MAGL. Son rôle dans l'homéostasie en fait une cible thérapeutique majeure.