Un modulateur allostérique est une molécule qui se lie à un récepteur sur un site différent du site principal (site orthostérique) et modifie la réponse du récepteur aux agonistes. Selon Molecular Pharmacology, le CBD est un modulateur allostérique négatif des récepteurs CB1.
Concrètement, le CBD réduit la capacité du THC à activer les récepteurs CB1 sans les bloquer complètement, ce qui explique pourquoi le CBD atténue les effets psychoactifs du THC (paranoïa, anxiété) tout en préservant ses effets thérapeutiques.