La pharmacocinétique étudie l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'élimination (ADME) d'une substance. Le CBD présente une biodisponibilité orale de 6 à 19 % selon Chemistry & Biodiversity (Millar et al., 2018), en raison d'un important effet de premier passage hépatique. La voie sublinguale améliore la biodisponibilité à 20-35 %.
Le CBD est hautement lipophile (log P = 6,3), fortement lié aux protéines plasmatiques (>99 %) et métabolisé principalement par les cytochromes CYP3A4 et CYP2C19. Sa demi-vie plasmatique est de 18 à 32 heures après administration orale chronique, selon Clinical Pharmacokinetics (2020). Le CBD est un inhibiteur des CYP2C19 et CYP3A4, impliquant des interactions médicamenteuses potentielles avec le clobazam, la warfarine et les immunosuppresseurs.